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万艾可


/ 2017-02-21

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对大大都患者,保举剂量为50mg,在性勾当前约1小时服用;但在性勾当前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可添加至100毫克(最大保举剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。下列要素与血浆西地那非程度(AUC)添加相关:春秋65岁以上(添加40%)、肝脏受损(如肝软化,添加80%)、重度肾损害(肌酐断根率﹤30ml/分,添加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4剂(酮康唑、伊曲康唑添加200%)、红霉素添加182%、saquinavir添加210%。

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西地那非-硝酸酯类影响血压的彼此感化,可从给药起头持续到整个6小时的察看期内。所以,在任何环境下,结合赐与西地那非和无机硝酸酯类或供给NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。以下患者慎用西地那非:剖解正常(如偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病),易惹起非常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他医治勃起功能妨碍的方式与本品合用的平安性和无效性尚未研究,不保举结合利用。在已有心血管要素具有时,用药后性勾当有发生非致命性/致命性心脏事务的。在性勾当起头时如呈现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性勾当。国外核准本品上市后,有少量勃起时间耽误(跨越4小时)和非常勃起(痛性勃起跨越6小时)的演讲。如持续勃起跨越4小时,患者应当即就诊。如非常勃起未获得即刻处置,组织将可能遭到损害并可能导致永世性勃起功能。西地那非对性疾病无感化。

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本品是医治勃起功能妨碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性剂。感化机制1.勃起的心理机制涉及性刺激过程中海绵体内一氧化氮(NO)的。NO激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)程度增高,使得海绵体内滑润肌败坏,血液流入。西地那非对离体人海绵体无间接败坏感化,但可以或许通过海绵体内分化cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来加强一氧化氮(NO)的感化。当性刺激惹起局部NO时,西地那非PDE5可添加海绵体内cGMP程度,败坏滑润肌,血液流入海绵体。在没有性刺激时,保举剂量的西地那非不起感化。2.体外尝试显示西地那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的感化远较对其他已知的磷酸二酯酶强(是对PDE6感化的10倍,对PDE1感化的80多倍、对PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11感化的700多倍)。西地那非对PDE5的选择性大约为对PDE3的4000倍,因为后者与心肌收缩力的节制相关,故该特点有主要的意义。西地那非对PDE5的感化约是对PDE6感化的10倍。PDE6是具有于视网膜中的一种酶,与视网膜的光通相关。西地那非对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时呈现色觉非常的缘由。3.除人海绵体滑润肌外,在血小板、血管和内脏滑润肌以及骨骼肌内也发觉低浓度的PDE5具有。西地那非对这些组织中PDE5。

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