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万艾可瓶装_科普知识_中国百科网


/ 2017-03-13

万艾可(伟哥)口服接收敏捷,30~120min达血药峰值,1h内见效。生物利费用约40%。食物能较着降低万艾可(伟哥)接收速度、程度和感化的发生。万艾可(伟哥)在肝脏次要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物,约80%经粪便分泌,13%由尿分泌,在中分泌不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。65岁以上老年男性、肝功能不全和肾功能严峻损害病人,断根率降低。合用于医治男性勃起妨碍。

(1)万艾可(伟哥)须在大夫指点下利用。(2)比来发生过中风和心脏病爆发、低血压或某些稀有的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。(3)万艾可(伟哥)与NO供体(如任何一种短效或长效硝酸酯类药物)合用,由于已有万艾可(伟哥)与NO供体合用惹起严峻低血压而导亡的演讲。(4)有严峻心血管病既往史不宜于性勾当和严峻肝损害病人,禁用万艾可(伟哥)。(5)万艾可(伟哥)具有血管舒张感化,能使健康意愿者仰臣位血压短暂降低(平均最大降低1.1/0.7kPa),虽然这种不良反映于一般环境下大大都病人很少发生,但必需隆重,应详尽考虑潜在心血管病的病人,利用万艾可(伟哥)能否会惹起这种不良反。

万艾可(伟哥)为1998年月4月美国初次上市的第1个口服抗阳痿药。很多研究业已证明。一氧化氮(NO)是惹起海绵体滑润肌败坏和勃起的次要介质。万艾可(伟哥)为磷酸二酯酶(PDE)V选择性剂,能加强在性刺激下NO惹起的勃起心理反映。NO从神经末梢和内皮细胞出来与海绵体滑润肌上的受体连系,激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶,后者在Mn2+参与下,促使三磷酸鸟苷(GTP)变为环单磷酸鸟苷(cGMP),cGMP激活卵白激酶G(PKG)和小部门卵白激酶A(PKA),激活的PKG和PKA通度日化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+程度降低,从而导致海绵体滑润肌败坏,动脉血流入,充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管滑润肌中具有PDE V,能使cGMP水解为GMP,阻断使勃起的NO-cGMP路子。万艾可(伟哥)为PDE V选择性剂,能防止cGMP的降解,从而能加强性兴奋的勃起反映。体外试验表白,万艾可(伟哥)对PDEV的选择性跨越对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无感化,但在较高剂量时能具有于视网膜内的PDEⅥ,影响视觉。万艾可(伟哥)为1998年月4月美国初次上市的第1个口服抗阳痿药。很多研究业已证明。一氧化氮(NO)是惹起海绵体滑润肌败坏和勃起的次要介质。万艾可(伟哥)为磷酸二酯酶(PDE)V选择性剂,能加强在性刺激下NO惹起的勃起心理反映。NO从神经末梢和内皮细胞出来与海绵体滑润肌上的受体连系,激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶,后者在Mn2+参与下,促使三磷酸鸟苷(GTP)变为环单磷酸鸟苷(cGMP),cGMP激活卵白激酶G(PKG)和小部门卵白激酶A(PKA),激活的PKG和PKA通度日化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+程度降低,从而导致海绵体滑润肌败坏,动脉血流入,充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管滑润肌中具有PDE V,能使cGMP水解为GMP,阻断使勃起的NO-cGMP路子。万艾可(伟哥)为PDE V选择性剂,能防止cGMP的降解,从而能加强性兴奋的勃起反映。体外试验表白,万艾可(伟哥)对PDEV的选择性跨越对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无感化,但在较高剂量时能具有于视网膜内的PDEⅥ,影响视觉。

临床试验中最常见的不良反映为头痛、面部潮红、消化不良和肌肉痛苦悲伤,其次为鼻塞、腹泻、头晕和皮疹。偶见短暂性目力非常,凡是为色分辨力损害或对光性添加,发生率100mg剂量常高于50mg剂量。 万艾可(伟哥)的不良反映有严峻心脏事务(包罗心肌梗死、俄然心脏病灭亡、室性心律变态、脑血管出血、短暂缺血性爆发、高血压),癫疒间爆发、忧愁、非常勃起(痛苦悲伤、勃起持续跨越6h)、血尿、复视、短暂性视、目力降低、眼渗血、眼炙烤、眼肿胀、眼内压升高、视网膜血管病或出血、玻璃体离开/牵引和黑点性水肿。上述严峻心脏事务大部门发生

成年男性保举启始剂量50mg,于性勾当前约1h口服,当前的剂量按反映程度增减,最大剂量100mg;最大给药频次,1次/d。65岁以上老年病人、肝和肾功能不全病人以及服用CYP3A4剂病人,起始剂量为25mg。

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